三尖杉碱属于什么代谢产物,初级代谢产物与次级代谢产物
第一节 直接影响DNA结构和功能的药物
1、破坏DNA的烷化剂:氮芥,环磷酰胺,塞替派,司莫司汀,卡莫司汀,白消安
分子结构不同。1、三尖杉酯碱是一种具有抗肿瘤特性的天然生物碱化合物,也是一种翻译抑制剂。2、高三尖杉酯碱是从三尖杉属植物提出有抗癌作用的生物酯碱,能抑制真核细胞蛋白质的合成,使多聚核糖体解聚,干扰蛋白核体。
2、破坏DNA的铂类化合物:顺铂,卡铂,奥沙利铂
本品是从我国三尖杉属植物中分离出的抗肿瘤生物碱之一,属细胞周期特异性药物,对G1和G2期细胞杀伤作用最强,而对S期细胞作用较小。HHPT主要抑制真核细胞的蛋白质合成,抑制氨酰基-tRNA对核糖的结合及其核糖体与肽链的形。
3、破坏DNA的抗生素:丝裂霉素,博来霉素
4、拓扑异构酶抑制剂:伊立替康,依托泊苷,羟喜树碱
5、环磷酰胺导致的出血性膀胱炎用美司钠治疗
6、博来霉素有肺毒性
第二节 干扰核酸生物合成的药物(抗代谢药)
三尖杉酯碱及高三尖杉酯碱(HarringtoninandHomo-harringtonin)虽然从粗榧属植物中提取三尖杉生物碱最早系由Powell氏报告,但大规模的临床研究系中国在70年代进行,证明对急粒及慢粒白血病有良好疗效,其单药疗效约与阿糖胞。
1、二氢叶酸还原酶抑制剂:甲氨蝶呤,培美曲塞
2、胸腺核苷合成酶抑制剂:氟尿嘧啶,卡培他滨
3、嘌呤核苷合成酶抑制剂:巯嘌呤,硫鸟嘌呤
4、核苷酸还原酶抑制剂:羟基脲
5、DNA多聚酶抑制剂:阿糖胞苷,吉西他滨
第三节 干扰转录过程和阻止RNA合成的药物(作用于核酸转录药物)
1、代表药物:多柔比星、柔红霉素
2、多柔比星、柔红霉素有骨髓抑制和心脏毒性
3、可以应用专属性极强的解毒剂右雷佐生,以减轻由本类抗肿瘤药所引起的心脏毒性
第四节 抑制蛋白质合成与功能的药物(干扰有丝分裂药)
1、长春碱类:长春新碱,长春碱,长春地辛,长春瑞滨
2、紫衫烷类:紫杉醇,多西他赛
3、其他:高三尖杉酯碱、门冬酰胺酶
不是。高三尖杉酯碱为从三尖科植物三尖杉或其同属植物中得到的生物碱。对3H标记的门冬酰胺掺入蛋白质有抑制作用,对3H标记的胸腺嘧啶核苷掺入DNA也有影响。高三尖杉酯碱还能诱导细胞分化,提高cAMP的含量,抑制糖蛋白。
4、长春碱类有神经毒性
5、紫衫烷类有超敏反应
第五节调节体内激素平衡的药物
1、雌激素受体拮抗剂:他莫昔芬,托瑞米芬
2、芳香氨酶抑制剂:来曲唑,阿那曲唑
3、抗雄激素类:氟他胺▲
The End~~
粗榧属植物,是常绿乔木,高10-20米,生于溪边或山间林中。分布于陕西,甘肃,浙江,福建,江西,湖北,湖南,广西,广东,四川,贵州和云南等地区。三尖杉枝叶含有约0.39%的总生物碱,从中提取的三尖杉脂碱(又称长)。
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